二苯并呋喃是許多活性藥物分子和天然產(chǎn)物的核心結(jié)構(gòu)單元。但是傳統(tǒng)的合成方法存在合成路線長,原子利用率低等諸多缺點。中科院廣州生物醫(yī)藥與健康研究院朱強博士研究組利用銅催化的C?H鍵活化方法,成功合成了一系列的二苯并呋喃及其衍生物,相關(guān)成果近期發(fā)表在美國化學會期刊《有機化學快報》上 (Org. Lett. 2012, 14, 1078?1081)。
該方法以鄰芳基苯酚為底物,利用溴化亞銅為催化劑,通過C?H鍵活化的方法一步關(guān)環(huán)醚化反應得到二苯并呋喃及其衍生物。該反應具備合成效率高、原子經(jīng)濟性好等諸多優(yōu)點,為今后生物活性研究奠定了基礎。將該方法有望拓展到其它雜環(huán)體系的合成中。
該項目得到國家自然科學基金(21072190)和中科院百人計劃經(jīng)費資助。